2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道，几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中，控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导，既快速又有选择性。从生物学上讲，这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞（如神经元）中，钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间，从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-175728
    VU6032735 Inhibitor
    VU6032735 是一种强效且具有亚型选择性的精子特异性钾通道 3 (SLO3) 抑制剂，其 IC50 值为 165 nM (hSLO3) 和 730 nM (mSLO3)。VU6032735 还能抑制钠通道和 L 型钙通道。VU6032735 可在受精后的输卵管中维持较高的组织暴露量。VU6032735 可用于避孕的研究。
    VU6032735
  • HY-B0232R
    Dofetilide (Standard)

    多非利特 (标准品)

    		Inhibitor
    Dofetilide (Standard) 是 Dofetilide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常活性分子，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
    Dofetilide (Standard)
  • HY-W709349
    Flupirtine hydrochloride Activator
    Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
    Flupirtine hydrochloride
  • HY-120059
    NS4591
    NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂，具有增强小（SK）和中等（IK）导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍，而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中，抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩，表现出对apamin的敏感性。
    NS4591
  • HY-B0380S2
    Trimebutine-d3 hydrochloride

    曲美布汀盐酸盐-d3

    		Inhibitor
    Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-P2785
    Phrixotoxin-1 Inhibitor
    Phrixotoxin 1 来自狼蛛 Phrixotrichus auratus 的毒液，是 Kv4 钾通道 (potassium channel) 的特异性肽抑制剂。
    Phrixotoxin-1
  • HY-176715
    Kv7.2 activator-1 Activator
    Kv7.2 activator-1 (Compound 8) 是一种 Kv7.2/3 激活剂，EC50 为 178 nM。Kv7.2 activator-1 半衰期较长，在 HLM 中为 120 分钟。
    Kv7.2 activator-1
  • HY-101981S1
    Uridine 5'-monophosphate-15N2,d11 dilithium

    尿苷5-单磷酸二锂盐-15N2，d11

    		Activator
    Uridine 5'-monophosphate-15N2,d11 (5'- Uridylic acid-15N2,d11) dilithium 是氘代和 15N 标记的 Uridine 5'-monophosphate (HY-101981)。Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂，具有心脏保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)，有利于肠道发育，减少腹泻。
    Uridine 5'-monophosphate-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>,d<sub>11</sub> dilithium
  • HY-W037817
    Dimethyl L-glutamate

    L-谷氨酸二甲酯

    		Inhibitor
    Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
    Dimethyl L-glutamate
  • HY-101433
    N-Acetylprocainamide hydrochloride

    乙酰卡尼盐酸盐; N-乙酰普鲁卡因胺盐酸盐

    		Inhibitor 99.83%
    N-Acetylprocainamide (Acecainide) hydrochloride 是一种 III 类抗心律失常化合物，可阻断 K+ 通道。N-Acetylprocainamide hydrochloride 对离体兔心房的最大跟随频率 (MFF) 具有抑制作用。N-Acetylprocainamide hydrochloride 可用于心律失常研究。
    N-Acetylprocainamide hydrochloride
  • HY-B0401S1
    Tolbutamide-13C

    甲苯磺丁脲 13C

    		Inhibitor
    Tolbutamide-13C 是一种 13C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂，是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
    Tolbutamide-<sup>13</sup>C
  • HY-N6776R
    Penitrem A (Standard)

    青霉震颤素 (Standard)

    		Antagonist
    Penitrem A (Standard)是 Penitrem A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱，是一种选择性的 BK 通道拮抗剂，对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放，能诱发动物产生震颤综合征。
    Penitrem A (Standard)
  • HY-B0437R
    Sotalol hydrochloride (Standard)

    盐酸索他洛尔 (Standard)

    		Inhibitor
    Sotalol (hydrochloride) (Standard)是 Sotalol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用[1]
    Sotalol hydrochloride (Standard)
  • HY-P1281
    Kaliotoxin Inhibitor
    Kaliotoxin 是一种神经 BK 型肽基抑制剂。Kaliotoxin 可特异性抑制 Kv 通道和钙激活的钾通道。Kaliotoxin 可用于研究细胞膜电位和神经元兴奋性的调节。
    Kaliotoxin
  • HY-B1430R
    Butamben (Standard)

    对氨基苯甲酸丁酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Butamben (Standard) 是 Butamben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
    Butamben (Standard)
  • HY-14356
    ADL5859 Inhibitor
    ADL5859 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
    ADL5859
  • HY-P5853
    Aam-KTX Inhibitor
    Aam-KTX 是一种 Kv 通道抑制剂，其对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 ＞750 nM。Aam-KTX 是一种可从蝎子 Mesobuthus eupeus 毒液当中获取的毒性肽。Aam-KTX 有用于研究自身免疫性疾病的潜力。
    Aam-KTX
  • HY-16738
    Eleclazine Inhibitor
    Eleclazine (GS 6615) 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current) 抑制剂和钾电流 (potassium current) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine 可用于心律失常的研究。
    Eleclazine
  • HY-169249
    Aekatperone Inhibitor
    Aekatperone 是一种可逆的 KATP 通道抑制剂，IC50 为 9 μM。Aekatperone 可用于先天性高胰岛素血症 (CHI) 的研究。
    Aekatperone
  • HY-147556
    SK3 Channel-IN-1 Modulator
    SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
    SK3 Channel-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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