1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110230
    Flupirtine-d4 hydrochloride Activator
    Flupirtine-d4 (D 9998-d4) hydrochloride 是 Flupirtine 的氘代物。Flupirtine (D 9998) hydrochloride 是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗 NMDA 受体。
    Flupirtine-d4 hydrochloride
  • HY-172455
    TREK inhibitor-3 Inhibitor
    TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂,IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用,能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TREK inhibitor-3
  • HY-113066B
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine Activator
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
    Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine
  • HY-100795
    Pirmenol

    吡美诺; 吡哌醇

    Inhibitor
    Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
    Pirmenol
  • HY-129670
    KMUP-1 Activator
    KMUP-1 是一种具有血管舒张活性的黄嘌呤衍生物。KMUP-1 可作为磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂和可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。KMUP-1 可激活 NO/sGC/环鸟苷酸环化酶通路。KMUP-1 具有开放 K+ 通道的活性。KMUP-1 可减轻缺血诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。KMUP-1 可用于心血管和抗炎研究。
    KMUP-1
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3S,5R)-Rosuvastatin
  • HY-163590
    PRMT5-IN-41 Inhibitor
    PRMT5-IN-41 (compound 130) 是一种有效的且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-41 抑制 hERG 离子通道, IC50 值为 1.36 µM。
    PRMT5-IN-41
  • HY-120226A
    VU714 oxalate
    VU714 oxalate是一种 Kir7.1 通道抑制剂,可增强结构不相关的抑制剂的阻断作用,并通过与关键残基的相互作用影响 Kir 通道的药理学。
    VU714 oxalate
  • HY-147377
    N-Salicyloyltryptamine Inhibitor
    N-Salicyloyltryptamine 是一种电压依赖性离子通道抑制剂,包括 Na+、Ca2+、K+ 通道。N-Salicyloyltryptamine 抑制 K+ 电流的 IC50 为 34.6 μM (Ito)。N-Salicyloyltryptamine 还具有抗惊厥、抗炎、镇痛,和血管舒张的作用。
    N-Salicyloyltryptamine
  • HY-136805
    Kv1.5-IN-1 Inhibitor
    Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后,其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性,比化合物Ik高出近2600倍,比化合物IId高出300倍,表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为,Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂,可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
    Kv1.5-IN-1
  • HY-162555
    BMS-986308 Inhibitor
    BMS-986308 是一种选择性的,并具有口服活性的肾外髓质钾 (ROMK) 通道抑制剂。BMS-986308 对 ROMK 的选择性优于 hERG。BMS-986308 可用于心力衰竭研究。
    BMS-986308
  • HY-78327AS
    (S)-(+)-Modafinic acid-d5 Activator
    (S)-(+)-Modafinic acid-d5 是 (S)-(+)-Modafinic acid 氘代物。(S)-(+)-Modafinic acid是Modafinil(HY-10521A)的主要代谢产物。
    (S)-(+)-Modafinic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-101256
    ZM226600 Activator 99.95%
    ZM226600 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂 (EC50: 500 nM)。ZM226600 抑制膀胱自发活动。
    ZM226600
  • HY-170918
    BKCa activator-1 Activator
    BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
    BKCa activator-1
  • HY-149305
    PptT-IN-4 Inhibitor
    PptT-IN-4 (Compound 3a) 是一种 PptT 抑制剂 (IC50: 0.71 μM)。PptT-IN-4 抑制 Mtb H37Rv 的 MIC 值为 42 μM。PptT-IN-4 还抑制 hERG、hCav1.2 和 hNav1.5 通道,IC50s 分别为 11 μM、8.1 μM、6.9 μM。
    PptT-IN-4
  • HY-149536
    TWIK-1/TREK-1-IN-1 Inhibitor
    TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
    TWIK-1/TREK-1-IN-1
  • HY-108400
    SCH-23390 maleate Inhibitor
    SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT25-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 maleate
  • HY-144470S
    Dehydroindapamide-d3
    Dehydroindapamide-d3 是 Dehydroindapamide (HY-W420344) 的氘代物。Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率,该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍,对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
    Dehydroindapamide-d<sub>3</sub>
  • HY-108577A
    XE991 Inhibitor 99.62%
    XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)Kv7.2 (KCNQ2)Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
    XE991
  • HY-N3573
    Chlorahololide D Inhibitor
    Chlorahololide D 是一种有效的选择性钾通道 (Potassium Channel) 阻滞剂,其 IC50 值为 2.7 μM。Chlorahololide D 一种可以从Chloranthus holostegius 全株中分离得到的天然产物。
    Chlorahololide D
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种